Atualidades
Não à dor e sem depender de analgésicos? Pode ser possível.
2018.11.2
Desenvolvimento de novos analgésicos, mais potentes e que não causam dependência.



Estima-se que a média de pessoas que morrem por ano devido a overdose de medicamentos opiáceos tem vindo a aumentar, alarmando a OMS (Organização Mundial de Saúde). Só em 2015 foram diretamente associadas 118 mil mortes ao uso excessivo e sem controlo destes medicamentos analgésicos para tratamento de dores severas. Devido aos seus efeitos farmacológicos, que causam dependência, as doses elevadas levam à morte por depressão respiratória. É inegável a necessidade de se encontrarem alternativas que apresentem menos efeitos secundários perigosos e principalmente, que não causem dependência a longo prazo.



Foi com estes factos em mente que uma equipa de investigadores deu um passo importante no desenvolvimento de um composto, o AT-121, que parece ser mais potente do que a morfina no alívio da dor, mas sem ser acompanhado pelos efeitos de euforia que induzem a dependência.



O farmacologista Mei-Chuan Ko e os seus colegas, do Wake Forest Baptist Medical Center, chegaram a este composto ao estudarem moléculas que pudessem atuar sobre dois recetores-chave no cérebro, o receptor mu-opióide onde os analgésicos normalmente se ligam e induzem uma resposta de alívio da dor, e o recetor da nociceptina, que inibe as sensações emocionais, responsáveis pela dependência ao medicamento. O AT-121 mostrou ter esta dupla ação, que é uma vitória no campo da investigação farmacológica, podendo diminuir o número de casos de mortalidade uma vez que, o composto demonstra ser seguro e não viciante, em estudos realizados com primatas não-humanos. Este medicamento demonstrou ser eficiente no alívio da dor numa dosagem 100 vezes menor do que um opióide, na redução do nível de dependência da oxicodona (um opióide semissintético) por parte dos animais e evidenciou que, as dose mais elevadas de AT-121 não provocam dificuldades respiratórias nem distúrbios ao nível do sistema cardíaco.



A equipa de cientistas vai conduzir uma série de estudos detalhados, de forma a determinar a dose e formulação adequadas do medicamento, para no futuro se iniciarem os ensaios clínicos em humanos.



Está também a ser investigado um composto alternativo ao THC (Tetraidrocanabinol) encontrado na cannabis medicinal, comummente usado no alívio de dores, problemas musculares, tonturas e perda de apetite. Esta alternativa em potencial, o perrotinoleno, é extraído de uma planta, a Radula perrottetti, uma espécie de musgo que se encontra no Japão, Nova Zelândia e Costa Rica.



Segundo investigadores suíços, esta substância tem um efeito psicoativo mais fraco mas que facilmente acede aos recetores canabinoides presentes no cérebro, tendo um efeito anti-inflamatório e analgésico. Poderá ser uma forma de contornar os efeitos secundários indesejados da cannabis, como perda de memória e descoordenação motora. Depois de estudar e sintetizar a molécula do perrotetineno, os investigadores testaram-na em ratos, esperando conseguir resultados que levem ao avanço da investigação de forma a no futuro poder ser testada em humanos.


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